Mesterolone được sử dụng trong điều trị thiếu hụt androgen trong suy sinh dục nam, thiếu máu và để hỗ trợ khả năng sinh sản của nam giới trong số các chỉ định khác.[1][8][9] Nó cũng đã được sử dụng để điều trị dậy thì muộn ở trẻ trai.[10] Bởi vì nó thiếu tác dụng estrogen, mesterolone có thể được chỉ định để điều trị các trường hợp thiếu hụt androgen trong đó đau vú hoặc gynecomastia cũng có mặt.[11] Thuốc được mô tả là androgen tương đối yếu với hoạt động một phần và hiếm khi được sử dụng cho mục đích thay thế androgen, nhưng vẫn được sử dụng rộng rãi trong y học.[1][2][9][12]